醫(yī)藥網(wǎng)10月28日訊　緩釋制劑系指口服后在規(guī)定釋放介質(zhì)中，按要求緩慢地非恒速釋放藥物，與相應(yīng)的普通制劑比較，給藥頻率比普通制劑至少減少一半，或給藥頻率比普通制劑有所減少，且能顯著增加患者的順應(yīng)性或療效的制劑。
 
早在上世紀(jì)30年代，國(guó)外就開始了緩釋制劑的研究開發(fā)，至今已有40余年的歷史。緩釋制劑作為第三代藥物制劑，它克服了頻繁給藥的弊端，有利于降低藥物的不良反應(yīng)，能在較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)維持體內(nèi)藥物的有效濃度，減少用藥的總劑量，用最小劑量達(dá)到最大藥效，大大提高患者的順應(yīng)性。隨著現(xiàn)代藥學(xué)的發(fā)展，骨架分散型緩釋制劑、膜控型緩釋制劑等不同類型得到了廣泛應(yīng)用。
 
緩釋制劑的臨床一般以通過(guò)延緩制劑中藥物釋放，降低血藥濃度峰谷波動(dòng)，減少服藥次數(shù)，方便用藥為目標(biāo)。緩釋制劑臨床試驗(yàn)的設(shè)計(jì)應(yīng)當(dāng)以驗(yàn)證臨床目標(biāo)為前提，而不是僅僅按照法規(guī)要求的最低病例數(shù)，以完成隨機(jī)對(duì)照試驗(yàn)為任務(wù)。下面我們來(lái)看一下緩釋制劑在國(guó)內(nèi)的申報(bào)、審批情況。
 
一、2015-2016年國(guó)內(nèi)獲批上市、進(jìn)口的緩釋制劑一覽
 
2015年1月1日至今（2016年10月20日），國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局批準(zhǔn)國(guó)內(nèi)注冊(cè)上市的緩釋制劑共有585個(gè)（按批準(zhǔn)文號(hào)計(jì)），其中114個(gè)為獨(dú)家品種，占比為19.5%。2016年截至目前，國(guó)內(nèi)還未有緩釋制劑批準(zhǔn)上市。2014、2015年CFDA批準(zhǔn)上市的緩釋制劑如表1所示，其中鹽酸文拉法辛緩釋膠囊等4個(gè)藥品為獨(dú)家品種。
 

表1：2014、2015年CFDA批準(zhǔn)上市的緩釋制劑

2015年1月1日至今（2016年10月20日），總局共批準(zhǔn)進(jìn)口44個(gè)（按注冊(cè)證號(hào)計(jì)）緩釋制劑；僅2016年批準(zhǔn)進(jìn)口的緩釋制劑有14個(gè)（詳見(jiàn)表2），分別為不同公司或不同規(guī)的格鹽酸文拉法辛緩釋膠囊、卡左雙多巴緩釋片、醋酸戈舍瑞林緩釋植入劑等6個(gè)品種化藥。
 
表2：2016年CFDA批準(zhǔn)進(jìn)口的緩釋制劑

二、2000-2016年緩釋制劑申報(bào)、受理情況一覽
 
2000年至今（2016年10月20日），國(guó)家食品藥品監(jiān)督（總）局共受理緩釋制劑申請(qǐng)2936個(gè)（按受理號(hào)計(jì)），承辦數(shù)量出現(xiàn)兩個(gè)高峰期，分別為2004-2006年和2014-2015年（如圖1所示）。

圖1
 
從圖（2-5）所示緩釋制劑注冊(cè)分類、藥品類型、申報(bào)類型等信息我們可以看到，緩釋制劑的申報(bào)以化藥（新藥）為主，注冊(cè)分類主要集中在6類、5類和4類，劑型以片劑和膠囊為主，批準(zhǔn)臨床或生產(chǎn)、進(jìn)口的數(shù)量遠(yuǎn)高于不予批準(zhǔn)的情況。

圖2

圖3

圖4

圖5
 
數(shù)據(jù)來(lái)源：藥智數(shù)據(jù)